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5-α 환원효소'를 억제해 남성형 탈모를 생성하는 '다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)'의 유발을 저지함으로써 탈모를 치료하는 기전이다. 남성형 탈모 환자 대다수가 처방받는 약으로, 국내 남성형 탈모치료제 시장은 약 700억 원에 이른다.
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피나스테리드를 탈모 치료 용도로 사용한 요즘세대는 극단적 선택 위험이 2배였지만, 전립선비대증 치료 용도로 사용한 요즘사람은 최악의 선택 위험이 커지지 않았다. 피나스테리드는 원래 전립선비대증 치료약으로 승인됐지만, 탈모 치료 효과성을 인정받아 탈모 치료에 쓰이기 실시했다. 전립선비대증 치료에는 피나스테리드를 8일 기준 5mg 정도 처방하는데, 탈모 치료에는 1mg 정도만 처방한다.